Tibsovo 250mg, 60 tablets

Tibsovo 250mg, 60 tablets, expiry date: 03/2020

Доставка из США.

Срок доставки 14-21 день. Доставка по 100% предоплате.

«Тибсово» (Tibsovo, ивосидениб) - препарат для лечения острого миелолейкоза.

В 6–10% случаев острого миелолейкоза встречается мутация гена IDH1, отвечающего за изоцитратдегидрогеназу-1 — NADP(+)-зависимый фермент, который катализирует окислительное декарбоксилирование изоцитрата. IDH1 нормального типа превращает изоцитрат в альфа-кетоглутарат (α-KG), один из промежуточных компонентов цикла Кребса. При мутациях IDH1 (обычно это замещения R132H и R132C) изоцитрат превращается в 2-гидроксиглутарат (2-HG), который ингибирует другие белки, вовлеченные в эпигенетическую регуляцию.

Пероральный ивосидениб (ivosidenib) — низкомолекулярный ингибитор, таргетированный на мутантную изоцитратдегидрогеназу-1. In vitro показано, что ивосидениб ингибирует R132-мутации IDH1 в гораздо более низких концентрациях, чем IDH1 дикого типа. In vitro и in vivo на мышиных моделях ксенотрансплантата продемонстрировано снижение уровня 2-HG и индуцирование миелоидной дифференциации. В образцах крови пациентов с острым миелолейкозом и мутантным IDH1 ивосидениб уменьшает уровень 2-HG ex vivo, снижает число бластоцитов, увеличивает процент зрелых миелоидных клеток.

Имеется повышеннй риск (19%) синдрома дифференцирования (синдрома ретиноевой кислоты), который может быть смертельным, если его не купировать кортикостероидами.

Клинические исследования AG120-C-001 фазы I проверили «Тибсово» на 174 взрослых пациентах, страдающих острым миелолейкозом с подтвержденной мутацией IDH1. Медиана возраста испытуемых 67 лет (от 18 до 87 лет), уже прошедших медианных две противораковых терапии (от одного до шести курсов). У более чем половины (63%) участников заболевание характеризовалось рефрактерностью к предшествовавшему лечению, у трети (33%) отмечался вторичный острый миелолейкоз.

Назначение «Тибсово» обеспечило выход 32,8% пациентов к первичной конечной точке, заявленной комбинированным показателем полной ремиссии (CR) и полной ремиссии с частичными гематологическими улучшениями (CRh). Под последней понимается следующее: < 5% бластоцитов в костном мозге, нет признаков заболевания, частичное восстановление форменных элементов периферической крови (тромбоциты > 50 тыс./мкл и абсолютное число нейтрофилов > 500/мкл). Показатель CR был справедлив для 24,7% больных, CRh — для 8%.

Медиана длительности CR+CRh зафиксировалась на 8,2 месяца. Медиана лучшего ответа среди респондентов для CR или CRh составила 2,0 месяца.

Имеются противопоказания. Перед применением необходима консультация специалиста.

Упаковка: 60 таблеток