Thyroid (ERFA ½ grain)

100x 30mg Tablets

Высушенная щитовидная железа.

Лечебная классификация препарата: Терапия гипотиреоза

Основным фармакологическим эффектом экзогенных гормонов щитовидной железы является повышение скорости метаболизма тканей организма.

Нормальная щитовидная железа содержит приблизительно 200 мкг левотироксина (T4) / г железы и 15 мкг трийодтиронина (T3) / г. Соотношение этих двух гормонов в кровообращении не отражает соотношение в щитовидной железе, поскольку около 80% периферического трийодтиронина происходит из монодеодинации внешнего кольца левотироксина. Периферическое монодеодинирование левотироксина в положении 5 (внутреннее кольцо) также приводит к образованию обратного трийодтиронина (r T3), который калоригенно неактивен. Эти факты, по-видимому, защищают левотироксин в качестве предпочтительного лечения для пациента с гипотиреозом и смягчают воздействие введения гормональных комбинаций, которые, нормализуя уровни тироксина, могут продуцировать уровни трийодтиронина в тиреотоксическом диапазоне.

Уровень трийодтиронина (T3) является низким у плода и новорожденного, в пожилом возрасте, при хронической калорической депривации, циррозе печени, почечной недостаточности, хирургическом стрессе и хронических заболеваниях, представляющих так называемый «синдром низкого трийодтиронина».

Фармакокинетика:

Исследования на животных показали, что Т4 всасывается только из желудочно-кишечного тракта. Степень абсорбции зависит от носителя, используемого для его введения, и от характера кишечного содержимого, кишечной флоры, включая белок плазмы, растворимые пищевые факторы, которые связывают щитовидную железу и тем самым делают его недоступным для диффузии. Только 41% абсорбируется при приеме в желатиновой капсуле, в отличие от 74% при приеме с альбуминовым носителем.

В зависимости от других факторов абсорбция варьировала от 48 до 79% от введенной дозы.

Пост увеличивает поглощение. Синдромы мальабсорбции, а также диетические факторы (детская формула соевых бобов, одновременное использование анионообменных смол, таких как холестирамин), вызывают чрезмерную потерю кала. Т3 почти полностью абсорбируется (95% за 4 часа). Гормоны, содержащиеся в природных препаратах, поглощаются аналогично синтетическим гормонам.

Более 99% циркулирующих гормонов связаны с белками сыворотки крови, включая глобулин, связывающий щитовидную железу (TBg), преальбумин, связывающийся с щитовидной железой (TBPA), и альбумин (TBa), чьи способности и сродство к гормонам различны. Более высокое сродство левотироксина (T4) к TBg и TBPA по сравнению с трийодтиронином (T3) частично объясняет более высокие уровни сыворотки и более длительный период полувыведения прежнего гормона. Оба связанных с белком гормона существуют в обратном равновесии с незначительными количествами свободного гормона, последний объясняет метаболическую активность.

Дейодирование левотироксина (Т4) происходит в ряде мест, включая печень, почки и другие ткани. Конъюгированный гормон в форме глюкуронида или сульфата обнаруживается в желчи и кишечнике, где он может завершать энтерогепатическую циркуляцию. Восемьдесят пять процентов левотироксина (Т4), метаболизируемого ежедневно, подвергаются дейодированию.

Показания и клиническое использование:

Специфическая заместительная терапия при снижении или отсутствии функции щитовидной железы.

Противопоказания:

Препараты гормонов щитовидной железы, как правило, противопоказаны пациентам с диагностированной, но еще не исправленной кортикальной недостаточностью надпочечников, нелеченным тиреотоксикозом и выраженной гиперчувствительностью к любому из их активных или посторонних компонентов. Однако в литературе нет хорошо документированных данных об истинных аллергических или специфических реакциях на гормон щитовидной железы.

Предупреждения:

Лекарства с активностью гормонов щитовидной железы, отдельно или вместе с другими терапевтическими агентами, использовались для лечения ожирения. У пациентов с эутиреоидом дозы в пределах дневных гормональных потребностей неэффективны для снижения веса. Большие дозы могут вызывать серьезные или даже опасные для жизни проявления токсичности, особенно когда они вводятся в сочетании с симпатомиметическими аминами, такими как те, которые используются для их аноректического действия.

Использование гормонов щитовидной железы в терапии ожирения, отдельно или в сочетании с другими лекарственными средствами, не оправдано и, как было показано, неэффективно. Их использование не оправдано для лечения мужского или женского бесплодия, если только это состояние не сопровождается гипотиреозом.

Меры предосторожности:

Общие сведения: Гормоны щитовидной железы следует использовать с большой осторожностью при ряде обстоятельств, при которых подозревается целостность сердечно-сосудистой системы, особенно коронарных артерий.

К ним относятся пациенты со стенокардией, артериальной гипертензией, другими сердечными заболеваниями или пожилые люди, у которых выше вероятность оккультных заболеваний сердца. У этих пациентов терапию следует начинать с низких доз, то есть от 25 до 50 мкг левотироксина (Т4) или его изокалорического эквивалента (от 16 до 32 мг или от 0,25 до 0,5 зерна высушенной щитовидной железы). Когда у таких пациентов состояние эутиреоза может быть достигнуто только за счет обострения сердечно-сосудистого заболевания, дозу гормонов щитовидной железы следует уменьшить. Терапия гормонами щитовидной железы у пациентов с сопутствующим сахарным диабетом или несахарным или кортикальная недостаточность надпочечников усугубляет интенсивность их симптомов.

Необходимы соответствующие корректировки различных терапевтических мер, направленных на эти сопутствующие эндокринные заболевания. Терапия микседемы комы требует одновременного введения глюкокортикоидов (см. Дозировка).

Гипотиреоз уменьшается, а гипертиреоз повышает чувствительность к пероральным антикоагулянтам. Протромбиновое время должно тщательно контролироваться у пациентов, получающих щитовидную железу, принимающих пероральные антикоагулянты, и дозировка последних должна корректироваться на основе частого определения протромбинового времени. У детей чрезмерные дозы препаратов гормонов щитовидной железы могут вызывать краниосиностоз.

Информация для пациентов:

Пациенты, получающие препараты гормонов щитовидной железы, и родители детей, получающие терапию щитовидной железы, должны быть проинформированы, что:

1. Заместительная терапия должна приниматься в основном пожизненно, за исключением случаев преходящего гипотиреоза, обычно связанного с тиреоидитом, и у тех пациентов, которые получают терапевтическое испытание препарата.

2. Они должны немедленно сообщать в течение курса терапии о любых признаках или симптомах токсичности гормонов щитовидной железы, например, о боли в груди, учащении пульса, сердцебиении, чрезмерном потоотделении, непереносимости жары, нервозности или любом другом необычном событии.

3. В случае сопутствующего сахарного диабета суточная доза противодиабетических препаратов может нуждаться в корректировке, поскольку достигается замена гормонов щитовидной железы. Если лечение щитовидной железы прекращается, может потребоваться снижение дозировки инсулина или перорального гипогликемического средства, чтобы избежать гипогликемии. Постоянный контроль уровня глюкозы у таких пациентов является обязательным.

4. В случае сопутствующей пероральной антикоагулянтной терапии протромбиновое время следует часто измерять, чтобы определить, следует ли корректировать дозировку пероральных антикоагулянтов.

5. Частичная потеря волос может наблюдаться у детей в первые несколько месяцев терапии щитовидной железы, но обычно это преходящее явление, и последующее восстановление обычно является правилом.

Лабораторные тесты:

Лечение пациентов с гормонами щитовидной железы требует периодической оценки состояния щитовидной железы с помощью соответствующих лабораторных тестов в дополнение к полной клинической оценке. Тест подавления ТТГ может использоваться для проверки эффективности любого препарата щитовидной железы, принимая во внимание относительную нечувствительность гипофиза младенца к отрицательному эффекту обратной связи гормонов щитовидной железы. Уровни T4 в сыворотке можно использовать для проверки эффективности всех препаратов щитовидной железы, кроме T3.

Когда общий уровень Т4 в сыворотке крови низкий, но уровень ТТГ в норме, необходим тест, специфичный для оценки несвязанных (свободных) уровней Т4. Конкретные измерения T4 и T3 путем конкурентного связывания белка или радиоиммуноанализа не зависят от уровня в крови или органического или неорганического йода и по существу заменяют более старые тесты измерений гормонов щитовидной железы, то есть PBI, BEI и T4 столбцами.

Взаимодействия:

Пероральные антикоагулянты: гормоны щитовидной железы усиливают катаболизм витамин К-зависимых факторов свертывания. Если перорально вводить антикоагулянты, компенсаторное увеличение синтеза фактора свертывания крови нарушается. Пациенты, стабилизированные пероральными антикоагулянтами, которым требуется заместительная терапия щитовидной железы, должны очень внимательно наблюдаться при запуске щитовидной железы. Если пациент действительно гипотиреоз, вероятно, потребуется снижение дозы антикоагулянта. Никаких особых мер предосторожности не требуется, если пероральная антикоагулянтная терапия начинается у пациента, уже стабилизированного на поддерживающей заместительной терапии щитовидной железы.

Инсулин или пероральная гипогликемия: начало заместительной терапии щитовидной железы может привести к увеличению потребности в инсулине или пероральной гипогликемии. Наблюдаемые эффекты плохо изучены и зависят от множества факторов, таких как дозировка и тип препаратов для щитовидной железы и эндокринный статус пациента. Пациенты, получающие инсулин или пероральные гипогликемические средства, должны внимательно следить за началом заместительной терапии щитовидной железы.

Холестирамин: холестирамин связывает как T4, так и T3 в кишечнике, тем самым нарушая всасывание этих гормонов щитовидной железы. Исследования in vitro показывают, что связывание нелегко высвобождается из холестирамина. Следовательно, между приемом холестирамина или аналогичных смол, таких как колестипол, и гормонами щитовидной железы должно пройти от 4 до 5 часов.

Эстрогены, оральные контрацептивы: эстрогены имеют тенденцию увеличивать сывороточный тироксин-связывающий глобулин (TBg). У пациента с нефункционирующей щитовидной железой, который получает заместительную терапию щитовидной железы, свободный левотироксин может быть уменьшен, когда эстрогены начаты, таким образом увеличивая потребности щитовидной железы. Однако, если щитовидная железа пациента имеет достаточную функцию, снижение свободного тироксина приведет к компенсаторному увеличению выхода тироксина щитовидной железой. Следовательно, пациентам без функционирующей щитовидной железы, которые находятся на заместительной терапии щитовидной железы, может потребоваться увеличение дозы на щитовидную железу, если назначают эстрогены или содержащие эстроген оральные контрацептивы.

Лабораторные исследования:

Взаимодействие:

Известно, что следующие препараты или компоненты влияют на лабораторные анализы, проводимые у пациентов, получающих гормональную терапию щитовидной железы: андрогены, кортикостероиды, эстрогены, оральные контрацептивы, содержащие эстрогены, йодсодержащие препараты и многочисленные препараты, содержащие салицилаты.

Изменения концентрации TBg следует принимать во внимание при интерпретации значений T4 и T3. В таких случаях должен быть измерен несвязанный (свободный) гормон. Беременность, эстрогены и эстрогенсодержащие оральные контрацептивы повышают концентрацию ТБГ. TBg может также быть увеличен во время инфекционного гепатита. Снижение концентраций TBg наблюдается при нефрозе, акромегалии и после терапии андрогенами или кортикостероидами. Описаны семейные гипер- или гипотироксин-связывающие глобулинемии. Заболеваемость дефицитом TBg приблизительно равна 1 на 9 000. Связывание тироксина с помощью TBPA ингибируется салицилатами.

Лекарственный или диетический йод влияет на все тесты поглощения радиоактивного йода in vivo, вызывая низкое потребление, которое может не отражать истинного снижения синтеза гормонов.

Постоянство клинических и лабораторных данных о гипотиреозе, несмотря на адекватную замену дозы, указывает на плохую приверженность пациента, плохую абсорбцию, чрезмерную потерю кала или неактивность препарата. Внутриклеточная резистентность к гормонам щитовидной железы встречается довольно редко.

Канцерогенез, мутагенез и нарушение фертильности: не было проведено никаких подтверждающих долгосрочных исследований на животных для оценки канцерогенного потенциала, мутагенности или нарушения фертильности у мужчин или женщин. Сообщается, что очевидная связь между длительной терапией щитовидной железы и раком молочной железы не подтверждена, и пациенты, находящиеся на щитовидной железе по установленным показаниям, не должны прекращать терапию.

Беременность:

Гормоны щитовидной железы нелегко проникают через плацентарный барьер. Клинический опыт на сегодняшний день не указывает на какое-либо неблагоприятное воздействие на плод при назначении гормонов щитовидной железы беременным женщинам. На основании современных знаний заместительная терапия щитовидной железы женщинам с гипотиреозом должна быть продолжена во время беременности. Тем не менее, врач должен знать, что беременность повышает концентрацию ТБГ.

Лактация: Минимальное количество гормонов щитовидной железы выделяется с грудным молоком. Щитовидная железа не связана с серьезными побочными реакциями и не обладает известным онкогенным потенциалом. Однако следует соблюдать осторожность при назначении щитовидной железы кормящей матери.

Дети: Беременные матери дают мало или вообще не вырабатывают гормон щитовидной железы для плода. Частота врожденного гипотиреоза относительно высока (1: 4000), и плод гипотиреоза не принесет никакой пользы от небольших количеств гормонов, пересекающих плацентарный барьер. Рутинное определение сыворотки (Т4) и / или ТТГ настоятельно рекомендуется новорожденным, учитывая вредное влияние дефицита щитовидной железы на рост и развитие.

Лечение следует начинать сразу после постановки диагноза и поддерживать его в течение всей жизни, если только не подозревается переходный гипотиреоз. В этом случае терапия может быть прервана на 2-8 недель после 3-летнего возраста для переоценки состояния. Прекращение терапии оправдано у пациентов, которые поддерживали нормальную ТТГ в течение этих 2-8 недель.

Побочные эффекты:

За исключением редких случаев непереносимости, возможно, из-за развития гиперчувствительности к животному белку во всей щитовидной железе, побочные эффекты, как правило, нечасты в физиологических дозах.

Неврологические: нервозность, тремор, головная боль, бессонница.

Сердечно-сосудистые: сердцебиение, тахикардия, нарушения ритма сердца, стенокардия.

Желудочно-кишечный тракт: диарея, спазмы в животе.

Разное: потоотделение, непереносимость жары, лихорадка, потеря веса.

Симптомы и лечение передозировки:

Признаки и симптомы чрезмерных доз гормона щитовидной железы приводят к гиперметаболическому состоянию, во всех отношениях напоминающему состояние эндогенного происхождения. Состояние может быть самоиндуцированным.

Дозировка должна быть уменьшена или терапия временно прекращена, если появляются признаки и симптомы передозировки. Лечение может быть возобновлено в более низкой дозировке. У нормальных людей нормальная функция оси гипоталамус-гипофиз-щитовидная железа восстанавливается через 6-8 недель после подавления щитовидной железы.

Лечение острой массивной передозировки гормонов щитовидной железы направлено на снижение желудочно-кишечного всасывания лекарств и противодействие центральным и периферическим эффектам, главным образом усилению симпатической активности. Рвота может быть вызвана первоначально, если разумно можно предотвратить дальнейшую желудочно-кишечную абсорбцию и запретить противопоказания, такие как кома, судороги или потеря рвотного рефлекса. Лечение симптоматическое и поддерживающее. Кислород можно вводить и поддерживать вентиляцию. Сердечные гликозиды могут быть показаны, если развивается застойная сердечная недостаточность. При необходимости следует принять меры по борьбе с лихорадкой, гипогликемией или потерей жидкости.

Антиадренергические агенты, в частности пропранолол, преимущественно используются для лечения повышенной симпатической активности. Пропранолол можно вводить внутривенно. в дозировке от 1 до 3 мг в течение 10-минутного периода или перорально от 80 до 160 мг / день, особенно когда нет противопоказаний для его применения. Другие дополнительные меры включают введение холестирамина для вмешательства в абсорбцию тироксина и / или введение глюкокортикоидов для частичного ингибирования превращения Т4 в Т3.

Дозировка и применение:

Дозировка гормонов щитовидной железы определяется показаниями и должна в каждом случае быть индивидуальной в соответствии с реакцией пациента и лабораторными данными. Существуют большие различия в индивидуальных ответах.

Эффекты ежедневной щитовидной железы достигают терапевтического максимума обычно через 4-6 недель. Начальная доза для микседемы обычно составляет от 30 до 180 мг в день; другие состояния гипотиреоза, от 60 до 300 мг в день. Обычная поддерживающая доза составляет от 30 до 125 мг в день.

Примечание: высушенная щитовидная железа 60 мг обычно считается эквивалентной тироглобулину 60 мг, левотироксину натрия (T4) 0,1 мг или лиотиронину натрия (T3) 25 мкг.

Детская дозировка: У детей с врожденным гипотиреозом следует начинать терапию с полных доз, как только будет поставлен диагноз.

Рекомендации по точной дозировке указаны в прилагаемой к препарату инструкции. При необходимости проконсультируйтесь со специалистом.

Каждая таблетка от белого до светло-янтарного цвета с тиснением содержит 30 мг высушенной щитовидной железы, полученной из щитовидной железы свиньи, содержащей лактозу. Немедицинские ингредиенты: кукурузный крахмал, стеарат магния, сахар и тальк.

Энергия: 1,2 кДж (0,28 ккал). Без глютена, парабенов, сульфитов и тартразина.

Хранить при контролируемой комнатной температуре от 15 до 30 °C.

Упаковка: 100 таблеток