Фармакодинамика Связывается с веществом костной ткани, ингибирует опосредованную остеокластами ее резорбцию и снижает костный оборот (не нарушает процесс формирования кости). Увеличивает биомеханическую прочность и объем костной массы. Максимальное снижение костного оборота наблюдается спустя 3–6 мес, оставаясь на том же уровне в течение курса лечения. Фармакокинетика Быстро всасывается в ЖКТ; прием пищи замедляет резорбцию. Около 60% дозы распределяется в костную ткань, остальное выводится с мочой. Связывание с белками плазмы — 24%. Не подвергается системному метаболизму. Средний почечный Cl — 105 мл/мин, общий Cl — 122 мл/мин. Начальное значение T1/2 — 1,5 ч, конечное — около 480 ч. Клиническая фармакология При дозе 5 мг снижает число вертебральных и невертебральных переломов, ежегодную потерю роста у женщин в постклимактерическом периоде, угнетает костномозговое кроветворение. При остеопорозе, вызванном кортикостероидами, увеличивает миелодепрессию, способствует сохранению нормальной структуры кости при поддержании костного оборота. В дозе 30 мг нормализует уровень щелочной фосфатазы сыворотки и уменьшает зоны остеолитического повреждения в нижних конечностях, поясничной и шейной частях скелета (при болезни Педжета). Показания препарата Актонель Лечение и профилактика остеопороза (постменопаузальный, вызванный кортикостероидами), болезнь Педжета. Противопоказания Гиперчувствительность, гипокальциемия. Применение при беременности и кормлении грудью Допустимо только в том случае, если потенциальная польза оправдывает возможный риск для матери и плода (гипокальциемия, оссификация). Грудное вскармливание на время лечения следует прекратить. Побочные действия Мышечно-скелетные боли, боли в брюшной полости, дуоденит, глоссит, ирит. Снижение уровня сывороточного кальция и фосфатов, нарушения функции печени. Взаимодействие Поливалентные катионы (кальций, магний, железо, алюминий) снижают всасывание.
Natrii risedronas