Фармакодинамика Лейпрорелин является синтетическим непептидным аналогом естественного гонадотропин-рилизинг-гормона (ГнРГ), который при длительном применении ингибирует секрецию гипофизарного гонадотропина и подавляет тестикулярный стероидогенез у мужчин. Аналог обладает большей эффективностью, чем естественный гормон, и его воздействие обратимо при прекращении лечения. Назначение лейпрорелина сначала приводит к повышению уровня циркулирующего ЛГ и ФСГ, в результате чего временно повышается уровень гонадных стероидов, тестостерона и дигидротестостерона у мужчин. При продолжительном применении лейпрорелина уровень ЛГ и ФСГ снижается. У мужчин уровень тестостерона снижается до кастрационного уровня (
Фармакокинетика После первой инъекции через 4–8 ч Сmах лейпрорелина, определяемая в сыворотке крови, повышается до 25,3; 127 и 82 нг/дл при применении лейпрорелина в дозе 7,5; 22,5 и 45 мг соответственно. После первоначального повышения (фаза плато составляет от 2 до 28 дней для дозировки 7,5 мг; от 3 до 84 — для 22,5 мг, от 3 до 168 — для 45 мг) уровень лейпрорелина в сыворотке оставался относительно стабильным (0,2–2 нг/мл). Данные о накоплении вещества при повторных инъекциях отсутствуют. Связывание с белками плазмы — 43–49%. При введении 1 мг лейпрорелина ацетата в/в здоровым добровольцам (мужчинам) выяснилось, что при применении двухкамерной модели средний клиренс составил 8,34 л/ч с конечным Т1/2 приблизительно 3 ч. Исследований по выведению препарата Элигард не проводилось.
Показания препарата Элигард Гормонозависимый рак предстательной железы.
Leuprorelini acetas
Написать отзыв
Ваше имя Ваш отзыв Оценка $('.rat-star').hover(function () { $(this).prevAll('.rat-star').addClass('active'); $(this).addClass('active'); },function () { $(this).prevAll('.rat-star').removeClass('active'); $(this).removeClass('active'); }); $('.rat-star').click(function(){ $('.rat-star').each(function(){ $(this).removeClass('checked'); $(this).prevAll('.rat-star').removeClass('checked'); }); $(this).addClass('checked'); $(this).prevAll('.rat-star').addClass('checked'); }); Продолжить