Констелла 290 мкг 90 капсул 

Constella 290 mcg 90 Kaps

Каждая капсула содержит 290 микрограммов линаклотида.

Фармацевтическая форма: Твердая капсула.

Терапевтические показания:

Констелла показана для симптоматического лечения синдрома раздраженного кишечника средней и тяжелой степени с запором (IBS-C) у взрослых.

Фармакодинамические свойства:

Фармакотерапевтическая группа: препараты от запора, другие препараты от запора.

Механизм действия:

Линаклотид является агонистом рецептора гуанилатциклазы-С (GCCA) с висцеральным обезболивающим и секреторным действием.

Линаклотид представляет собой синтетический пептид из 14 аминокислот, структурно связанный с семейством эндогенных пептидов гуанилина. И линаклотид, и его активный метаболит связываются с рецептором GC-C на просветной поверхности кишечного эпителия. Благодаря действию на GC-C, линаклотид, как было показано, уменьшает висцеральную боль и увеличивает транзит GI на животных моделях и увеличивает транзит толстой кишки у людей. Активация GC-C приводит к увеличению концентраций циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) как внутриклеточно, так и внутриклеточно. Внеклеточный цГМФ снижает активность болевых волокон, что приводит к уменьшению висцеральной боли на животных моделях. Внутриклеточный цГМФ вызывает секрецию хлорида и бикарбоната в просвет кишечника путем активации трансмембранного регулятора проводимости муковисцидоза (CFTR), что приводит к увеличению кишечной жидкости и ускоренному транзиту.

Позология и способ применения:

Рекомендуемая доза составляет одну капсулу (290 мкг) один раз в день.

Врачам следует периодически оценивать необходимость продолжения лечения. Эффективность линаклотида была установлена ​​в двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях на срок до 6 месяцев. Если у пациентов не наблюдается улучшения их симптомов после 4 недель лечения, пациент должен быть повторно обследован, а польза и риски продолжения лечения пересмотрены.

Особые группы:

Пациенты с печеночной или почечной недостаточностью  - коррекция дозы не требуется.

Пожилые пациенты. Для пожилых пациентов, хотя коррекция дозы не требуется, лечение должно тщательно контролироваться и периодически переоцениваться

Детская популяция:

Безопасность и эффективность Constella у детей в возрасте от 0 до 18 лет еще не установлены. Нет доступных данных.

Этот лекарственный препарат не должен использоваться у детей и подростков.

Способ применения:

Оральное употребление. Капсулу следует принимать как минимум за 30 минут до еды.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к линаклотиду или любому из вспомогательных веществ. Пациенты с известной или предполагаемой механической желудочно-кишечной непроходимостью.

Особые предупреждения и меры предосторожности при использовании:

Constella следует использовать после исключения органических заболеваний и установления диагноза IBS-C от умеренной до тяжелой.
Пациенты должны быть осведомлены о возможном возникновении диареи и нижних желудочно-кишечных кровотечениях во время лечения. Они должны быть проинструктированы, чтобы сообщать своему врачу, если происходит тяжелая или длительная диарея или нижнее желудочно-кишечное кровотечение. В случае длительной (например, более 1 недели) или тяжелой диареи следует обратиться к врачу и рассмотреть вопрос о временном прекращении приема линаклотида до устранения эпизода диареи. Следует проявлять дополнительную осторожность у пациентов, которые склонны к нарушению водного или электролитного баланса (например, пожилые люди, пациенты с сердечно-сосудистыми (СС) заболеваниями, диабетом, гипертонией), и следует учитывать контроль электролитов.

Линаклотид не изучался у пациентов с хроническими воспалительными состояниями кишечного тракта, такими как болезнь Крона и язвенный колит; поэтому не рекомендуется использовать Constella у этих пациентов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия:

Исследования взаимодействия не проводились. Линаклотид редко обнаруживается в плазме после введения рекомендуемых клинических доз, и исследования in vitro показали, что линаклотид не является ни субстратом, ни ингибитором / индуктором ферментной системы цитохрома P450 и не взаимодействует с серией распространенных переносчиков оттока и поглощения.

Клиническое исследование пищевых взаимодействий на здоровых субъектах показало, что линаклотид не обнаруживался в плазме ни в условиях кормления, ни в голодных условиях в терапевтических дозах. Прием Constella в состоянии сытости приводил к более частому и более жидкому стулу, а также к большим побочным эффектам со стороны желудочно-кишечного тракта, чем при приеме его в условиях голодания. Капсулу следует принимать за 30 минут до еды.

Сопутствующее лечение ингибиторами протонного насоса, слабительными или НПВП может увеличить риск возникновения диареи. Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении Конселлы с такими препаратами.

В случаях тяжелой или длительной диареи может ухудшаться всасывание других пероральных лекарственных средств. Эффективность оральных контрацептивов может быть снижена, и рекомендуется использовать дополнительный метод контрацепции для предотвращения возможной неудачи оральных контрацептивов.

Описание выбранных побочных реакций:

Диарея является наиболее распространенной побочной реакцией и согласуется с фармакологическим действием активного вещества. 2% пролеченных пациентов испытывали тяжелую диарею, а 5% пациентов прекратили лечение из-за диареи в клинических исследованиях.

Большинство зарегистрированных случаев диареи были легкой (43%) или умеренной (47%); У 2% пролеченных пациентов наблюдалась тяжелая диарея. Примерно половина эпизодов диареи началась в течение первой недели лечения.

Диарея разрешилась в течение семи дней примерно у одной трети пациентов, однако у 80 (50%) пациентов наблюдалась диарея продолжительностью более 28 дней (что составляет 9,9% от всех пациентов, получавших лечение линаклотидом).

Пять процентов пациентов прекратили лечение из-за диареи в клинических исследованиях. У тех пациентов, у которых диарея привела к прекращению лечения, она исчезла через несколько дней после прекращения лечения.

Пожилые (> 65 лет), пациенты с гипертонической болезнью и диабетом чаще сообщали о диарее по сравнению с общей популяцией IBS-C, включенной в клинические испытания.

Передозировка:

Передозировка может привести к появлению симптомов, вызванных преувеличением известных фармакодинамических эффектов лекарственного средства, главным образом диареей. В исследовании на здоровых добровольцах, получавших однократную дозу 2897 мкг (до 10-кратной рекомендованной терапевтической дозы), профиль безопасности у этих субъектов соответствовал таковому в общей популяции, при этом наиболее частым нежелательным явлением была диарея.

В случае передозировки пациент должен проходить симптоматическое лечение и принимать меры поддержки по мере необходимости.

Имеются противопоказания. При необходимости проконсультируйтесь со специалистом.

Упаковка: 90 капсул