Норпролак 25 мкг/50 мкг 3 + 3 таблетки

Norprolac Tabletten 25mcg/50mcg 3 + 3

Состав и форма выпуска:

"Стартовая упаковка" включает: 3 таб. по 25 мкг + 3 таб. по 50 мкг.

Таблетки бледно-розового цвета с крапинками, круглые, плоские, со скошенными краями, на одной стороне по периметру напечатано "NORPROLAC", на другой стороне - "25" (3 шт. в уп.). В 1 таблетке содержится хинаголид (в форме гидрохлорида) - 25 мкг. Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, метилгидроксипропилцеллюлоза, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, железа оксид красный.

Таблетки голубоватого цвета с крапинками, круглые, плоские, со скошенными краями, на одной стороне по периметру напечатано "NORPROLAC", на другой стороне - "50" (3 шт. в уп.). В 1 таблетке содержится хинаголид (в форме гидрохлорида) - 50 мкг. Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, метилгидроксипропилцеллюлоза, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, индиготин.

Фармакологическое действие:

Ингибитор секреции пролактина, селективный агонист допаминовых D₂-рецепторов. Оказывает выраженное ингибирующее действие на секрецию пролактина передней долей гипофиза, не снижая нормальные уровни других гипофизарных гормонов. У некоторых пациентов снижение секреции пролактина может сопровождаться кратковременным незначительным повышением уровня гормона роста в плазме крови, но клиническая значимость этого явления пока неизвестна. Норпролак эффективен при назначении внутрь один раз в сутки при гиперпролактинемии, уменьшая выраженность таких клинических проявлений как галакторея, олигоменорея, аменорея, бесплодие и снижение либидо.

Клинически значимое снижение уровня пролактина в крови наступает через 2 ч после приема препарата внутрь, достигает максимума через 4-6 ч и сохраняется около 24 ч. Была установлена прямая зависимость длительности действия Норпролака от величины его дозы, в то время как для пролактин-снижающего эффекта такой зависимости нет. Максимальный эффект отмечен после применения в разовой дозе 50 мкг. При дальнейшем повышении дозы не отмечается увеличения выраженности эффекта, но увеличивается его продолжительность.

Установлено, что длительный прием Норпролака приводит к обратному развитию или задержке роста пролактин-продуцирующих микро- и макроаденом гипофиза.

Фармакокинетика:

Всасывание. После приема препарата внутрь хинаголид быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Значения плазменных концентраций, измеренные для хинаголида и его метаболитов неселективным радиоиммунологическим методом (RIA) были близки к порогу количественного определения и не могут служить источником надежной информации.

Распределение. После однократного приема внутрь препарата, меченного радиоактивной меткой, кажущийся V_d составляет около 100 л. Связывание с белками плазмы - около 90%.

Метаболизм. Хинаголид в значительной степени метаболизируется при "первом прохождении" через печень. Обладающие биологической активностью хинаголид и его N-дезэтилированный аналог обнаруживаются в крови в малых количествах. Их неактивные конъюгаты с серной и глюкуроновой кислотами циркулируют в крови в более значительных количествах.

Выведение. Более 95% выводится из организма в виде метаболитов с калом и мочой примерно в равных количествах. Основными метаболитами, обнаруженными в моче, являются сульфатные и глюкуроновые конъюгаты хинаголида и его N-дезэтилированного и N, N-дидезэтилированного аналогов. В кале обнаружены неконъюгированные формы этих трех веществ.

T_1/2 неизмененного хинаголида после однократного приема составляет 11.5ч; при достижении равновесного состояния - 17 ч.

Показания к применению норпролака:

Гиперпролактинемия (в т.ч. идиопатическая или при микро- или макроаденоме гипофиза с галактореей, олигоменореей, аменореей, бесплодием, снижением либидо).

Режим дозирования и способ применения:

Взрослым оптимальную дозу подбирают индивидуально в зависимости от степени уменьшения уровня пролактина и переносимости препарата. Терапию следует начинать с приема таблеток из "стартовой упаковки" Норпролака, учитывая возможность развития ортостатической гипотензии вследствие допаминергической стимуляции.

В первые 3 дня препарат назначают в дозе 25 мкг/сут; в последующие 3 дня - в дозе 50 мкг/сут. Начиная с 7-го дня, рекомендуемая доза составляет 75 мкг/сут.

При необходимости проводят дальнейшее постепенное повышение дозы (не чаще, чем раз в неделю) до достижения оптимального терапевтического эффекта. Поддерживающая доза составляет от 75 до 150 мкг/сутки.

Необходимость применения суточной дозы 300 мкг и выше возникает лишь у 1/3 пациентов, при это дозу повышают постепенно на 75-150 мкг с интервалами не менее 4 недель до достижения удовлетворительного терапевтического эффекта или до снижения переносимости препарата (может потребоваться перерыв в приеме).

Таблетки принимают 1 раз/сут, на ночь, вместе с приемом небольшого количества пищи.

Имеются противопоказания. Необходима консультация специалиста.